Viramune 42

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Mxico Viramune BOEHRINGER PM suspensin Denominacin genrica: Nevirapina. Forma farmacutica y formulacin: suspensin. Cada 100 ml contienen: nevirapina hemihidratada Equivalente a 1 g de nevirapina. Vehculo cbp 100 ml. RegistrationComité teraputicas: Viramune (nevirapina) Es frmaco ONU inhibidor no nuclesido de la transcriptasa reversa (INNTR) con efecto antiviral Sobre el virus de la inmunodeficiencia tipo Humana I (VIH-I,) agente etiolgico del sndrome de inmunodeficiencia ADQUIRIDA (SIDA), Que est Indicado para el USO, en combinacin con Otros Agentes antirretrovirales, en el Tratamiento de Pacientes con infeccin por el VIH-1. Dębe utilizarse en combinacin con, Al menos, dos frmacos antirretrovirales ADICIONALES, DEBIDO a la rpida y uniforme emergencia de virus de Resistentes SI SE ADMINISTRA Como monoterapia. En la prevencin de la transmisin del VIH-1 de la Madre al nio baño madres gestantes Que no se encuentran bajo Tratamiento Con terapia antirretroviral Al Momento del parto, Viramune est Indicado en la prevencin de la transmisin del VIH de la Madre al recin nacido y Ser Dębe administrado a la madre en forma AISLADA Como una dosis oral de Nica Durante el Trabajo de Parto y una dosis oral de nica al recin nacido despus del nacimiento (ver dosis y vía de administracin). La monoterapia con nevirapina ha Sido Asociada con el Desarrollo de Resistencia a los INNTRs. En mujeres y nios previamente Tratados con nevirapina dosis nica para la prevencin de la transmisin del VIH-1 de madre a hijo, PUEDE reducirse la Eficacia de nevirapina Como parte De Una terapia de combinacin en la cual sea las mujeres o nios Reciban párrafo Salud Do Propia (ver tambin Precauciones Especiales). En Los Lugares En Donde Otras terapias antirretrovirales se encuentren Accesibles, el rgimen de dosis nica de nevirapina Deber Ser combinado con Medicamentos antirretrovirales ONU de la estafa efecto Adicional (Como ha Sido Recomendado por guas Internacionales). Farmacocintica y farmacodinamia: Farmacocintica en Pacientes Adultos. absorcin y biodisponibilidad: La nevirapina, Principio activo de nevirapina. SE absorbé rpidamente despus de su administracin por va oral (90) en Voluntarios Sanos y en Adultos con infeccin por el VIH-1. La biodisponibilidad absoluta despus de la administracin De Una dosis de 50 mg nica. un 12 Adultos Sanos de 93 FUE 9 (medios estndar desviacin) para las tabletas. A las 4 horas de la administracin De Una dosis de 200 mg nica por va oral, se obtuvieron concentrations plasmticas mximas de 2 a 0,4 m g / ml (7,5 m m). Tras la administracin de dosis repetidas de 200-400 mg / día, las concentrations mximas parecen aumentar ¿En Forma lineal en el Rango de 200-400 mg. Con Una dosis de 400 mg / día, SE LOGRAN concentrations mnimas en estado estable de 4,5 1,9 m g / ml (17 m 7 m), (N242). La absorcin de la nevirapina no se ve Afectada por la ingesta de Alimentos, por anticidos o por Medicamentos formulados una base de ALGN agente alcalinizante (ej. Didanosina). Distribucin: La nevirapina es Muy lipoflica Y SE Encuentra esencialmente en estado no ionizado en la circulacin un fisiolgico pH de la ONU. Despus de su administracin intravenosa una Adultos Sanos, su volumen aparente de distribucin en estado de equilibrio (VdEE) es de 1,21 0,09 l / kg, Lo Que sugiere Que se Distribuye ampliamente en el Ser Humano. Atraviesa la barrera placentaria y SE Encuentra en la leche materna. Se une a Las protenas plasmticas en cerca del 60, En un Rango de la concentracin plasmtica de 1-10 m g / ml. Las concentrations de nevirapina en el lquido cefalorraqudeo (N6) corresponden a la ONU 45 (5) de las concentrations plasmticas, con approximately Una TASA igual a la fraccin sin unida Côn las protenas plasmticas. Metabolismo y eliminacin: en Estudios in vivo en Humanos e in vitro realizados con microsomas hepticos Humanos, se observ Que la nevirapina es extensamente metabolizada por el citocromo P450 (oxidativo) Hasta algunos adj metabolitos hidroxilados. Los Estudios in vitro con microsomas hepticos Humanos sugieren Que El metabolismo oxidativo de la nevirapina es mediado Principalmente por las isoenzimas del citocromo P450 A partir de la Familia del CYP3A sin embargo, de otras isoenzimas pueden jugar papel secundario de la ONU En Este Proceso. En un estudio de equilibrio de masa / excrecin Realizado en ocho Sujetos Sanos dosificados Hasta el estado estable con 200 mg de nevirapina Dos Veces al da y posteriormente con Una dosis de 50 mg. de nevirapina radiomarcada con 14C, se recobro approximately EL 91,4 10,5 de la dosis radiomarcada, en la orina, (81,3 11,1) Representando La Principal ruta de excrecin al compararla con la Cantidad recuperada en las heces (10.1 1 , 5). Ms del 80 De La radioactividad Recuperada En La Orina FUE transformada en El conjugado glucurnido de los metabolitos hidroxilados. Por lo Tanto, el metabolismo citocromo P-450, la conjugacin con el glucurnido de los metabolitos hidroxilados y La excrecin urinaria de los metabolitos representan glucuronizados La Principal ruta de biotransformacin y excrecin de nevirapina en Humanos. Solamente una pequea fraccin (ha Sido Comparada en 23 Sujetos con disfuncin leve (50 ms involucro cuentos viscerales hepatitis Como la, eosinofilia, granulocitopenia e insuficiencia renal. Las Primeras 18 Semanas de Tratamiento constituyen ONU perodo crtico Que Requiere DE UN monitoreo estrecho (ver Precauciones Generales) Piel y tejido subcutneo:.. El Signo de toxicity Clnica ms comnmente Desarrollado por nevirapina es el salpullido Las Reacciones severas O que Ponen en Riesgo la vida suceden con Una Frecuencia de approximately 2 (florero, tabla 1) Estas INCLUYEN EL sndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y, en forma AISLADA y poco Frecuente, la necrlisis epidrmica txica, las Cuales pueden ocurrir casi Exclusivamente Durante las Primeras 6 Semanas del Tratamiento. Basndose en el denominador de 2861 Pacientes Tratados con nevirapina Durante la ONU estudio clnico, el Promedio de incidencia de SSJ FUE del 0,3 (9/2861). Los salpullidos ocurren solos o en El contexto de ALGN sndrome de hipersensibilidad caracterizado por Este Mismo sntoma acompaado con sntomas constitutivos cuentos de Como fiebre, artralgia, mialgia y linfadenopata ms involucro visceral cuentos de Como hepatitis, eosinofilia, granulocitopenia e insuficiencia renal. Se han del reportado Casos fatales de sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica y sndrome de hipersensibilidad. Los Tipos de salpullido comnmente van de los leves a moderados, con presence de Erupciones maculopapulares eritematosas, con o pecado prurito y localizadas en el tronco, Cara y Extremidades. Se han del descrito Reacciones alrgicas (incluyendo anafilaxia, angioedema y urticaria). La mayora de los salpullidos de severidad Alguna ocurren Durante las Primeras Seis Semanas de Tratamiento. Reacciones hepatobiliares: Las anormalidades en las Pruebas de laboratorio ms frecuentemente hijo reportadas las relacionadas con las Pruebas de FUNCIONAMIENTO heptico, las Cuales INCLUYEN aspartatoaminotransferasa (AST), alaninoaminotransferasa (ALT), bilirrubina total (BT), Gama glutaril transpeptidasa (GGT) y fosfatasa alcalina (FA), Siendo las ELEVACIONES asintomticas de La GGT las ms Frecuentes. Se han del reportado Casos de ictericia. Se han del reportado Casos de hepatitis, hepatotoxicidad tumba Que Amenaza la vida y la hepatitis fulminante fatal en Pacientes Tratados con nevirapina en Estudios clnicos, el Riesgo de Eventos hepticos clnicos con nevirapina una ONU ao FUE de approximately El doble Que El placebo. Incrementos en los Niveles de AST y ALT y / o La Respuesta seropositiva una hepatitis B o C se asociaron ONU de la estafa alcalde Riesgo de Eventos adversos hepticos del tanto para el grupo con nevirapina Como para el control de los Grupos. El Riesgo de Eventos hepticos una ONU al De Tratamiento Con Viramune FUE menor del 2 Entre los Pacientes Portadores de la hepatitis B y / o C Negativos. Las Primeras 18 Semanas de Tratamiento Es Un crtico period el cual sea Requiere Una monitorizacin constante. El Riesgo de Eventos hepticos es alcalde en las Primeras 6 Semanas de Tratamiento. Sin embargo, el Riesgo continua Pasando ste period y el monitoreo Deber continuarse una Intervalos Regulares A lo Largo del Tratamiento (Precauciones generales florero). La hepatitis Clnica Puede Ser identificada y / o Asociada con el salpullido o con sntomas constitutivos ADICIONALES. Pacientes peditricos: La Seguridad ha Sido estudiada en 361 Pacientes Infectados peditricos POR VIH-1 estafadores Edades Que fluctan Entre los 3 das y Los 19 aos. La mayora de organismos de normalización europeos Pacientes recibieron nevirapina en combinacin con zidovudina (ZDV) o ddI, o ZDVddI en dos Estudios. En el Estudio Abierto BI 882 (ACTG 180) se realiz s seguimiento a 37 PACIENTES CON UNA Duracín medios de 33,9 meses (RANGO: 6,8 meses a 5,3 AOS incluyendo El Estudio de Seguimiento de Largo Plazo una BI 892). En el ensayo ACGT 245, Que Es Un estudio doble ciego Controlado con placebo, 305 Pacientes con Una Mediana de Edad de 7 AM (Rango de 10 meses a 19 AOS) recibieron Tratamiento combinado con nevirapina por Al menos 48 Semanas A una dosis de 120 mg / m 2 una Vez al da por Dos Semanas Seguido a una dosis de 120 mg / m 2 Dos Veces al da. Los Eventos adversos Relacionados estafadores ms VIRAMUNE frecuentemente reportados were Semejantes una observados en los Adultos, con excepcin de la granulocitopenia Que se obser Con mayor frequency en nios. Se registraron 2 Casos de sndrome de Stevens-Johnson / sndrome de transicin de necrlisis epidrmica txica en Pacientes Tratados una base de nevirapina. Ambos patients se recobraron al interrumpir el Tratamiento. En La Vigilancia posterior a la comercializacin, la anemia ha Sido EL EVENTO Adverso ms comnmente Observado en nios. Prevencin de la transmisin vertical: La Seguridad de nevirapina Cuando Es administrado Como una dosis nica de 200 mg (dos dosis en estudio de la ONU) una Mujeres Embarazadas infectadas por VIH en El Momento del parto, y Una dosis nica de 2 mg / kg (6 mg en estudio de la ONU) de nevirapina suspensin administrado al recin nacido Dentro de las Primeras 72 horas despus del parto, ha Sido evaluada en un estudio con distribucin al azar Controlado Que incluy un 950 parejas de Mujeres Y Sus recin Nacidos. El Periodo de Seguimiento para los recin Nacidos se encontr en el Rango de 6 Semanas de 18 meses despus de Haber Recibido La Dosis nica. En estos Estudios se observaron bajos Niveles de eventos adversos del tanto en el grupo de nevirapina Como en el grupo de control. Ninguna de las madres o los recin Nacidos experimentaron eventos hepticos o salpullido de serios Que pudieran Estar Relacionados con nevirapina. En Resumen, La Lista de las Reacciones adversas Que se pueden PRESENTAR en Pacientes bajo Tratamiento Con Viramune hijo: salpullido, (incluyendo Reacciones de hipersensibilidad cutnea Que Pone en Riesgo La Vida Y Que INCLUYEN Casos fatales de sndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrlisis epidrmica txica (NET) Sndrome de hipersensibilidad caracterizado por salpullido Asociado con sntomas constitutivos Como:. fiebre, artralgia, mialgia y linfadenopatía generalizada ms Uno de los Siguientes: hepatitis, eosinofilia, granulocitopenia, disfuncin renal u Otros involucros viscerales Anormalidades en las Pruebas. de FUNCIONAMIENTO heptico (PFHS):.......... AST, ALT, FA, BT, GGT Ictericia hepatitis, incluyendo hepatotoxicidad severa con Riesgo Sobre la Vida y la hepatitis fulminante fatal Nusea Fatiga Fiebre Cefalea Vmito Diarrea abdominal Dolor artralgia .... Mialgia anemia prurito granulocitopenia (Pacientes peditricos) Reacciones alrgicas (anafilaxia, angioedema y urticaria) Interacciones medicamentosas y de Otro Gnero:.. Se ha demostrado Que nevirapina es inductor de la ONU de las Enzimas metablicas del citocromo heptico P450 (CYP3A, CYP2B ) Que PUEDE disminuir las concentrations plasmticas de Otros Medicamentos ADMINISTRADOS simultneamente, tambin Que sean ampliamente metabolizados por CYP3A o CYP2B (ver Farmacocintica y farmacodinamia). Por razn this, si la ONU Paciente SE Hubiera estabilizado ONU de la estafa rgimen de dosificacin de Otro Medicamento metabolizado por ESTOS Mismos Sistemas enzimticos (CYP3A o CYP2B), Ser Necesario Ajustar las dosis de ste, al instituir el Tratamiento Con nevirapina. La absorcin de nevirapina no se afecta por los Alimentos, anticidos O PRODUCTOS MEDICINALES los Cuales se formulen Con Un agente amortiguador alcalino. La mayora de los Datos de Interacciones se Presentan Como Porcentajes de Cambio (geomtrica medios de comunicación) ONU de la estafa Intervalo de prediccin del 95 (IP95). Informacin Adicional: Estudios in vitro realizados con microsomas hepticos Humanos indicaron Que la formacin de los metabolitos hidroxilados de nevirapina no se AFECT por la Presencia de dapsona, rifabutina, rifampina y trimetoprim / sulfametoxazol. El ketoconazol y la eritromicina inhibieron significativamente la formacin de los metabolitos hidroxilados de nevirapina. No se han del Realizado Estudios clnicos. Alteraciones en los Resultados de Pruebas de laboratorio: Se Han reportado Alteraciones de las Pruebas de heptico FUNCIONAMIENTO producidas por la administracin de nevirapina. ALGUNAS de ellas se sucedieron Durante las Primeras Semanas de Tratamiento. Se han del descrito frecuentemente ELEVACIONES asintomticas de las Enzimas hepticas y ningún hijo necesariamente Una contraindicacin Para El USO de nevirapina. Las ELEVACIONES asintomticas de la gamma glutaril transpeptidasa (GGT) ningún hijo contraindicaciones para continuar con la terapia con nevirapina. Antes de Iniciar el Tratamiento Con nevirapina y una Intervalos Regulares Durante El Mismo, se Deben efectuar Estudios de Qumica Clnica, incluyendo Pruebas de FUNCIONAMIENTO heptico. Las Alteraciones de las Pruebas de laboratorio ms frecuentemente observadas hijo Las ELEVACIONES asintomticas de la GGT, como de Como de la ALT, AST, bilirrubina total fosfatasa alcalina, De Las Cuales La ms frecuentemente encontrada es la primera. En Pacientes bajo Tratamiento Con nevirapina. se han del reportado Casos de ictericia, como hepatotoxicidad Como, incluyendo hepatitis fulminante fatal, por Lo que sé debern monitorizar las Enzimas ALT y AST, especialmente Durante Los Primeros meses de Tratamiento. Deber suspenderse el Tratamiento Con nevirapina en los Pacientes Que presenten Alteraciones moderadas o severas de las Pruebas de FUNCIONAMIENTO heptico (PFH), excluyendo la GGT, Hasta Que los Valores regresen a los Niveles basales. Cuando Se ha administrado nevirapina en combinacin con Otros Medicamentos antirretrovirales se han del reportado anemia, granulocitopenia, pancreatitis, neuropata perifrica y trombocitopnia sin embargo, es poco probable stas Que Alteraciones sean ocasionadas por nevirapina. Si los Pacientes Presentan erupción Asociado a la administracin de nevirapina se Deben Realizar Pruebas de funcin heptica. Los Pacientes con ELEVACIONES de moderadas a severas (ALT y AST 5X lmites Superiores Normales) Deben descontinuar de Manera Permanente la administracin de nevirapina. Precauciones en relacin con Efectos de carcinognesis, mutagnesis, y teratognesis Sobre la fertilidad: No se detectará teratogenicidad en los Estudios de reproduccin desarrollados en ratas y en conejos preadas. En ratas, Ocurri Una disminucin en El Peso corporal del feto en dosis aproximadas al 50 de la Exposicin sistmica ms alta Basada Sobre el ABC ms Que es La Dosis Recomendada Clnica Para Los Humanos. Los Niveles de dosis para el efecto adverso no Observado un Nivel materno o en el Desarrollo en ratas y en conejos produjó Exposiciones sistmicas approximately equivalentes o aproximadas al 50 de la dosis alta ms, respectivamente, Que los observados una dosis Humanas Recomendadas las, basados ​​Sobre EL ABC. En los Estudios de carcinogenicidad, la nevirapina Incremento de la incidencia de Tumores hepticos en Los Ratones (una dosis mayores de 750 mg / kg al da) y en ratas (una dosis mayores a 35 mg / kg al da). Sin embargo, ESTOS Hallazgos pudieran Estar Relacionados con El Hecho De que la nevirapina Es Un inductor poderoso de Enzimas hepticas, y sin DEBIDO mar una ONU Modo de accin genotxico. En los Estudios de toxicologa gentica, la nevirapina no MOSTR Ninguna Evidencia de Actividad mutagnica ni clastognica En Una bacteria de Estudios in vitro e in vivo (Ames: cepas de Salmonella y E. coli), Estudios de mutacina gentica de clulas de mamfero (CHO / HGPRT), Estudios citogenticas Usando Una lnea celular de ovario de hmster chino y la ONU Estudio de microncleos de mdula mar de Ratn. En los Estudios de toxicologa reproductiva, la Evidencia de Alteraciones en la fertilidad FUE observada en ratas hembra una dosis Que proporcionaron la Exposicin sistmica con la base en el ABC, approximately equivalentes a las dosis de nevirapina clnicamente Recomendadas. Dosis y va de administracin: Adultos: La Dosis Recomendada de nevirapina es de 1 tableta de 200 mg al da Durante Los Primeros 14 das (Dębe seguirse Este rgimen inicial, ya Que of this forma se Disminuye la Frecuencia del salpullido), debiendo continuar estafadores 1 tableta de 200 mg. 2 veces al da, en combinacin con Al menos dos Agentes antirretrovirales ADICIONALES. En relacin con Una terapia concomitante, Deber consultarse la informacin para prescribir de los Productos ADMINISTRADOS con RESPECTO A Su dosificacin y monitoreo. Pacientes peditricos: el total de dosis administrada de la Dębe no exceed 400 mg por Paciente de nevirapina. Ser Viramune PUEDE administrado a Los Pacientes peditricos por rea corporales de superficie (ASC) o POR pesos corporales de Como Sigue: Para El clculo de Dosis POR ASC sí Recomienda Como utilizar La frmula de Mosteller Para La administracin POR VA orales enpacientes peditricos de Todas las Edades es de 150 mg / m 2 Una Vez al da Durante dos Semanas, y despus de la ESO 150 mg / m 2 Dos Veces al da. El clculo del volumen de nevirapina en suspensin oral (50 mg / 5 ml) Requerido Para Las dosis peditricas linea de base a la superficie corporal de 150 mg / m 2 se podr Realizar Como Sigue: Peso Por, La Dosis Recomendada por vía oral para patients up to 8 AOS de age es de 4 mg / kg Diariamente por Dos Semanas seguidas por 7 mg / kg Dos Veces al da despus. Para Pacientes de 8 aos o mayores se Recomienda Una dosis de 4 mg / kg Diariamente Por Dos Semanas seguidas por 4 mg / kg Dos Veces al da despus. Se Requiere el clculo del volumen de suspensin de nevirapina por vía oral (50 mg / ml 5) Para Los Pacientes peditricos despus del perodo de Dos Semanas de inicio de Tratamiento. En un subconjunto de Pacientes peditricos (n17) Menores de 3 meses de Edad, las concentrations plasmticas observadas de nevirapina estuvieron Dentro del Intervalo Observado Para Los Adultos, como de Como Para El Resto de Pacientes peditricos, Pero ms ERAN las variables particularmente en El Segundo Mes de Vida. De Todos los Pacientes Menores de 16 aos Que Reciban nevirapina en suspensin orales Deben someterse con Frecuencia un control de peso o de superficie corporal para evaluar v Si Se Requiere ONU fit de la dosis. General: los Pacientes debern Ser aconsejados about La Necesidad de Tomar Viramune Todos Los das CUANDO ha Sido prescrito. Si Una de las dosis ha Sido olvidada por el Paciente, sin Deber Ser duplicada, simplemente Deber tomarse la siguiente dosis tan pronto Posible mar Como. Deben realizarse Pruebas de laboratorio qumicas Que incluyan Pruebas de heptico FUNCIONAMIENTO Antes de Iniciar el Tratamiento Con nevirapina como Como un Diferentes Intervalos Durante el Tratamiento (ver Precauciones generales). Los Pacientes Que experimenten salpullido Durante el perodo inicial de 14 das Côn 200 mg Diariamente hay Deben aumentar ¿La Dosis Hasta Que desaparezca el salpullido (ver Precauciones generales). Sin Dębe continuarse el rgimen de dosificacin Diaria de 200 mg. despus de 28 das y Dębe Buscarse rgimen de la ONU alterno. Los Pacientes Que interrumpen el Tratamiento Con Viramune por ms de 7 das debern Restablecer el rgimen de dosis Recomendada utilizado dos Semanas Antes de la interrupcin. La suspensin por vía oral de nevirapina Dębe agitarse bien Previo a su administracin. Es Importante Que se administré La Exacta Cantidad indicada utilizando la jeringa de dosificacin por vía oral o el vaso dosificador. Se Recomienda Como utilizar Una jeringa de dosificacin oral, especialmente Cuando Se adminis ONU volumen de 5 ml o menor. Sí se utilizació vaso dosificador ONU Dębe enjuagarse despus de su USO y la solucin del enjuague, administrada tambin al Paciente. Puede del Viramune tomarse con o Alimentos pecado. Prevencin de transmisin de VIH de la Madre al nio: La Dosis Recomendada para la administracin de Mujeres gestantes Y Sus neonatos es: dosis materna: una sola dosis de 200 mg. tan pronto Como el mar Posible despus de Iniciado El Trabajo de parto. Dosis neonatal: una sola dosis de 2 mg / kg oralmente Dentro de las 72 horas despus del nacimiento. Si La madrerecibi do Dosis de VIRAMUNE Menos de Dos Horas Antes Previas un Parto Do, El Niño Dębe Recibir La Dosis nica de 2 mg / kg de nevirapina INMEDIATAMENTE despus del Nacimiento Y La Segunda dosis de 2 mg / kg Dentro De 24 a 72 horas despus de la primera dosis. Manifestaciones y manejo de la ingesta accidental o sobredosificacin: No Existe ONU antdoto Conocido Para La sobredosificacin por nevirapina. Se han del reportado Casos de sobredosificacin en unrango de dosis de 800-6000 mg / día, por periodos de Hasta 15 das. Los Pacientes de han experimentado edema, eritema nodoso, fatiga, fiebre, cefalea, insomnio, nusea, infiltrados pulmonares, salpullido, vrtigo, vmitos, Incremento de lastransaminasa y prdida de peso. Todas Estas Manifestaciones remitieron al interrumpirse el Tratamiento. Presentacin (ES): suspensin: Caja con frasco conteniendo 240 ml y jeringa dosificadora. Recomendaciones Sobre Almacenamiento: Temperatura ambiente Consrvense un un no ms de 30 ° C y en Lugar seco. Consrvese el frasco bien tapado. Una Vez Abierto, El Producto se conserva por 6 meses. Leyendas de Proteccin: Literatura exclusiva para mdicos. Dosis: La que el mdico Seale. No se administré un Menores de 12 aos. El USO of this Medicamento se restringe al mdico especialista. Su venta Requiere receta Mdica. No se deje al Alcance de los nios. Su USO Durante el embarazo y la lactancia Queda Bajo la Responsabilidad del mdico tratante. Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Estados Unidos de Amrica por: Boehringer Ingelheim Roxane, Inc. 1809 Wilson Road Columbus, Ohio 43228. EE. UU.. Distribuido por: Boehringer Ingelheim Promeco S. A. . Calle del Maz No. 49, Col. Barrio Xaltocan, Xochimilco, C. P. 16090, Mxico D. F. Registrada Marca. Nmero de Registro del Medicamento: 550M98 SSA IV. Viramune BOEHRINGER PM Tabletas Denominacin genrica: Nevirapina. Forma farmacutica y formulacin: Tabletas. Cada tableta Contiene: Nevirapina 200 mg. Excipiente, cbp 1 tableta. RegistrationComité teraputicas: Viramune (nevirapina) Es frmaco ONU inhibidor no nuclesido de la transcriptasa reversa (INNTR) con efecto antiviral Sobre el virus de la inmunodeficiencia tipo Humana I (VIH-I) agente etiolgico del sndrome de inmunodeficiencia ADQUIRIDA (SIDA), Que est Indicado para el USO, en combinacin con Otros Agentes antirretrovirales, en el Tratamiento de Pacientes con infeccin por el VIH-1. Dębe utilizarse en combinacin con, Al menos, dos frmacos antirretrovirales ADICIONALES, DEBIDO a la rpida y uniforme emergencia de virus de Resistentes SI SE ADMINISTRA Como monoterapia. En la prevencin de la transmisin del VIH-1 de la Madre al nio baño madres gestantes Que no se encuentran bajo Tratamiento Con terapia antirretroviral Al Momento del parto, Viramune est Indicado en la prevencin de la transmisin del VIH de la Madre al recin nacido y Ser Dębe administrado a la madre en forma AISLADA Como una dosis oral de Nica Durante el Trabajo de Parto y una dosis oral de nica al recin nacido despus del nacimiento (ver dosis y va de administracin). La monoterapia con nevirapina ha Sido Asociada con el Desarrollo de Resistencia a los INNTRs. En mujeres y nios previamente Tratados con nevirapina dosis nica para la prevencin de la transmisin del VIH-1 de madre a hijo, PUEDE reducirse la Eficacia de nevirapina Como parte De Una terapia de combinacin en la cual sea las mujeres o nios Reciban párrafo Salud Do Propia (ver tambin Precauciones Especiales). En Los Lugares En Donde Otras terapias antirretrovirales se encuentren Accesibles, el rgimen de dosis nica de nevirapina Deber Ser combinado con Medicamentos antirretrovirales ONU de la estafa efecto Adicional (Como ha Sido Recomendado por guas Internacionales). Farmacocintica y farmacodinamia: Farmacocintica en Pacientes Adultos: absorcin y biodisponibilidad: La nevirapina, Principio activo de nevirapina. SE absorbé rpidamente despus de su administracin por va oral (90) en Voluntarios Sanos y en Adultos con infeccin por el VIH-1. La biodisponibilidad absoluta despus de la administracin De Una dosis de 50 mg nica a 12 Adultos Sanos de 93 FUE 9 (medios desviacin estndar) Para Las Tabletas. A las 4 horas de la administracin De Una dosis nica de 200 mg por vía oral se va obtuvieron concentrations plasmticas mximas de 2 a 0,4 m g / ml (7,5 m m). Tras la administracin de dosis repetidas de 200-400 mg / día, las concentrations mximas parecen aumentar ¿En Forma lineal en el Rango DE 200 - 400 mg. Con Una dosis de 400 mg / da se LOGRAN concentrations mnimas en estado estable de 4,5 1,9 m g / ml (17 m 7 m), (N242). La absorcin de la nevirapina no se ve Afectada por la ingesta de Alimentos, por anticidos o por Medicamentos formulados una base de ALGN agente alcalinizante (ej. Didanosina). Distribucin: La nevirapina es Muy lipoflica Y SE Encuentra esencialmente en estado no ionizado en la circulacin un fisiolgico pH de la ONU. Despus de su administracin intravenosa una Adultos Sanos, su volumen aparente de distribucin en estado de equilibrio (VdEE) es de 1,21 0,09 l / kg, Lo Que sugiere Que se Distribuye ampliamente en el Ser Humano. Atraviesa la barrera placentaria y SE Encuentra en la leche materna. Se une a Las protenas plasmticas en cerca del 60, En un Rango de la concentracin plasmtica de 1-10 m g / ml. Las concentrations de nevirapina en el lquido cefalorraqudeo (N6) corresponden a la ONU 45 (5) de las concentrations plasmticas, con approximately Una TASA igual a la fraccin sin unida Côn las protenas plasmticas. Metabolismo y eliminacin: en Estudios in vivo en Humanos e in vitro realizados con microsomas hepticos Humanos, se observ Que la nevirapina es extensamente metabolizada por el citocromo P450 (oxidativo) Hasta algunos adj metabolitos hidroxilados. Los Estudios in vitro con microsomas hepticos Humanos sugieren Que El metabolismo oxidativo de la nevirapina es mediado Principalmente por las isoenzimas del citocromo P450 A partir de la Familia del CYP3A sin embargo, de otras isoenzimas pueden jugar papel secundario de la ONU En Este Proceso. En un estudio de equilibrio de masa / excrecin Realizado en ocho Sujetos Sanos dosificados Hasta el estado estable con 200 mg de nevirapina Dos Veces al da y posteriormente con Una dosis de 50 mg de nevirapina radiomarcada con 14C, se recobro approximately el 91,4 10 , 5 de la dosis radiomarcada, en la orina (81,3 11,1) Representando La Principal ruta de excrecin al compararla con la Cantidad recuperada en las heces (10,1 1,5). Ms del 80 De La radioactividad Recuperada En La Orina FUE transformada en El conjugado glucurnido de los metabolitos hidroxilados. Por lo Tanto, el metabolismo citocromo P-450, la conjugacin con el glucurnido de los metabolitos hidroxilados y La excrecin urinaria de los metabolitos representan glucuronizados La Principal ruta de biotransformacin y excrecin de nevirapina en Humanos. Solamente una pequea fraccin (ha Sido Comparada en 23 Sujetos con disfuncin leve (50 ms involucro cuentos viscerales hepatitis Como la, eosinofilia, granulocitopenia e insuficiencia renal. Las Primeras 18 Semanas de Tratamiento constituyen ONU perodo crtico Que Requiere DE UN monitoreo estrecho (ver Precauciones Generales) Piel y tejido subcutneo:.. El Signo de toxicity Clnica ms comnmente Desarrollado por nevirapina es el salpullido Las Reacciones severas O que Ponen en Riesgo la vida suceden con Una Frecuencia de approximately 2 (florero, tabla 1) Estas INCLUYEN EL sndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y en forma AISLADA y poco Frecuente a la necrlisis epidrmica txica, las Cuales pueden ocurrir casi Exclusivamente Durante las Primeras 6 Semanas del Tratamiento. Basndose en el denominador de 2861 Pacientes Tratados con nevirapina Durante la ONU estudio clnico, el Promedio de incidencia de SSJ FUE del 0,3 (9/2861). Los salpullidos ocurren solos o en el contexto de ALGN sndrome de hipersensibilidad caracterizado por Este Mismo sntoma acompaado con sntomas constitutivos cuentos de Como fiebre, artralgia, mialgia y linfadenopata ms involucro cuentos viscerales Como la hepatitis , eosinofilia, granulocitopenia e insuficiencia renal. Se han del reportado Casos fatales de sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica y sndrome de hipersensibilidad. Los Tipos de salpullido comnmente van de los leves moderados con un presence de Erupciones maculopapulares eritematosas, con o pecado prurito y localizadas en el tronco, Cara y Extremidades. Se han del descrito Reacciones alrgicas (incluyendo anafilaxia, angioedema y urticaria). La mayora de los salpullidos de severidad Alguna ocurren Durante las Primeras Seis Semanas de Tratamiento. Reacciones hepatobiliares: Las anormalidades en las Pruebas de laboratorio ms frecuentemente hijo reportadas las relacionadas con las Pruebas de FUNCIONAMIENTO heptico, las Cuales INCLUYEN aspartatoaminotransferasa (AST), alaninoaminotransferasa (ALT), bilirrubina total (BT), Gama glutaril transpeptidasa (GGT) y fosfatasa alcalina (FA), Siendo las ELEVACIONES asintomticas de La GGT las ms Frecuentes. Se han del reportado Casos de ictericia. Se han del reportado Casos de hepatitis, hepatotoxicidad tumba Que Amenaza la vida y la hepatitis fulminante fatal en Pacientes Tratados con nevirapina en Estudios clnicos, el Riesgo de Eventos hepticos clnicos con nevirapina una ONU ao FUE de approximately El doble Que El placebo. Incrementos en los Niveles de AST y ALT y / o La Respuesta seropositiva una hepatitis B o C se asociaron ONU de la estafa alcalde Riesgo de Eventos adversos hepticos del tanto para el grupo con nevirapina Como para el control de los Grupos. El Riesgo de Eventos hepticos una ONU al De Tratamiento Con Viramune FUE menor del 2 Entre los Pacientes Portadores de la hepatitis B y / o C Negativos. Las Primeras 18 Semanas de Tratamiento Es Un perodo crtico el cual sea Requiere Una monitorizacin constante. El Riesgo de Eventos hepticos es alcalde en las Primeras 6 Semanas de Tratamiento. Sin embargo el Riesgo continua Pasando ste perodo y el monitoreo Deber continuarse una Intervalos Regulares A lo Largo del Tratamiento (Precauciones generales florero). La hepatitis Clnica Puede Ser identificada y / o Asociada con el salpullido o con sntomas constitutivos ADICIONALES. Pacientes peditricos: La Seguridad ha Sido estudiada en 361 Pacientes Infectados peditricos POR VIH-1 estafadores Edades Que fluctan Entre los 3 das y Los 19 aos. La mayora de organismos de normalización europeos Pacientes recibieron nevirapina en combinacin con zidovudina (ZDV) o ddI, o ZDVddI en dos Estudios. En el Estudio Abierto BI 882 (ACTG 180) se realiz s seguimiento a 37 PACIENTES CON UNA Duracín medios de 33,9 meses (Rango: 6,8 meses a 5,3 AOS incluyendo El Estudio de Seguimiento de Largo Plazo una BI 892). Todas Estas Manifestaciones remitieron al interrumpirse el Tratamiento. Leyendas de Proteccin: Literatura exclusiva para mdicos. .